艾伯维退出 Filgotinib 转而开发自有 JAK 抑制剂 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 执照获得的一款 JAK 蛋白抑制剂有权予以交还给，并转而上半年此前要将其自己的药剂后退到 3 期试验里。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种坏死因子（TNF）低剂量从未应有响应的类风湿痛风病人参与的试验里获得阴性结果，而这些结果也促使艾伯维决定放弃 Galapagos 的 JAK 蛋白抑制剂。

这项决定对丹麦 Galapagos 的股价造成关键直接影响，在投资者察觉到艾伯维决定交还给 Filgotinib 的有权时，Galapagos 的股价应声上升近 20%。研究外籍人士并不认为，其里的原因可能会是 Galapagos 药剂不太有利的施打及药理学此前研究里所观察到的安全性波形（男性生殖致癌），但在写这篇文章时这尚未受益证实。

在 JAK 蛋白抑制剂市场市场竞争里，以此前的合作伙伴现在将成为组队的大公司，两家美国公司都辩称作他们的里间体是「最好的」，他们试图挑战辉瑞的托法替尼，托法替尼是目此前为止唯一一款获批常用类风湿痛风药剂的 JAK 蛋白抑制剂。

「我们并不认为 ABT-494 有可能会成为病人一种一流的疗程药剂，」艾伯维首席科学职 Severino 称作。「在我们看成，由于不确定性因素愈来愈少，ABT-494 也提供了进入 3 期开发的一种愈来愈更快必需。」

与此同时，Galapagos 表示该美国公司也看着了「Filgotinib 在研发里的一条更快必需」，称作该美国公司已在与多家对执照该药剂感兴趣的制药美国公司顺利收尾牵线。托法替尼于 2012 年被首次批准常用疗程类风湿痛风，今年上半年该药剂借助于 2.24 亿美元销售，这一销售仍是远比温和的，但与 2014 年同期相比将近是两倍，这表明该产品正要蓄势待发。

这款药剂的演进已受到 FDA 决定的阻碍，FDA 仅批准该药剂 5 mg 一天两次的施打，称作 10 mg 施打不被并不认为有应有的风险-给与比率，同时辉瑞这款专营权药剂在欧洲已是遭到到变故，欧盟竟然未批准这款药剂。

与此同时，辉瑞也面临着其它 JAK 蛋白抑制剂所有者的激烈市场竞争，其里包括 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款药剂今上半年此前将收尾一项 3 期试验。ABT-494 也将作为一款日用一次的疗程药剂顺利收尾测试。

JAK 是 Janus 激蛋白的略称，在多种炎症性疾病及一些类别的白血病里，有些蛋白被作为药剂的靶点，而 JAK 就是这一家系里的一种蛋白。这种蛋白有都有的流感病毒（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类蛋白抑制剂稍有相异，一些流感病毒与其它流感病毒相比有愈来愈好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 流感病毒不太有活性，而 Galapagos 表示，Filgotinib 对 JAK-1 流感病毒有高度的特异性，据这家丹麦的美国公司称作，该药剂对 JAK-1 流感病毒的特异性已是 ABT-494 的三倍。

目此前为止，托法替尼与这些药剂之间背后的相似之处大多是并不知道，在任何一流的辩称作可以判定之此前，医师正要等待 3 期结果及潜在的对比试验。与此同时，辉瑞陆陆续续用托法替尼一种日用一次的制剂（如果获得批准，其可能会于 2016 年第一季度上市）及新的用药（如银屑病）来确立其自己的市场市场竞争领先水平。

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撰稿人： 冯志华